产品描述:
Alfuzosin HCl 是一种α1受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生（BPH）。
靶点:
α1-adrenergic receptor
体外研究:
Alfuzosin显著提高全细胞钠离子（hNa(v)1.5）峰值电流，增加后期hNa(v)1.5单通道开口的概率，并显著缩短了从失活恢复的慢速时间常数。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脉冲串持续时间和每脉冲串开口2-和3-倍之间。[1] 在10 mM phenylephrine预收缩的兔corpus cavernosum(CC)中，Alfuzosin显示出浓度依赖性舒张作用。
体内研究:
Alfuzosin（300 nM）显著延长兔Purkinje fibers纤维的动作电位期(APD)(60)和离体兔心的QT。在自发性高血压大鼠（SHR）中，Alfuzosin增强Apomorphine诱发的勃起的次数和幅度。在自发性高血压大鼠（SHR）中，Alfuzosin表现为一种α-肾上腺素能受体拮抗剂，阻止外源性去甲肾上腺素诱导的收缩而不改变vas deferens输精管的收缩。在毁脊髓大鼠中，Alfuzosin（0.03-0.3 毫克/千斤，静脉注射）显着抑制α1选择性激动剂Cirazoline产生的升压反应，但仅略微抑制对α2选择性激动剂UK 14,304的反应。Alfuzosin（1 毫克/千斤，静脉注射）对prejunctional的α2受体刺激介导的反应有影响最小（UK 14,304诱导的交感神经心动过速的抑制作用）。在麻醉猫中，Alfuzosin（0.001 毫克/千斤，静脉注射）和Prazosin（0.001-0.3 毫克/千斤，静脉注射）产生剂量相关抑制交感神经腹下神经刺激的尿道压力增加。
中文别名:
盐酸阿呋唑嗪; 阿夫唑嗪盐酸盐; 4-氨基-6,7-二甲氧基-2-[甲基[3-[(四氢-2-呋喃甲酰)氨基]丙基]氨基]喹唑啉盐酸盐; N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐
物化属性:
外观与形状：白色至灰白色固体
密度：1.272
熔点：225℃
沸点：687.7 °C at 760 mmHg
闪光点：687.7 °C at 760 mmHg
PSA：111.83000
LOGP：3.12480