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盐酸雷洛昔芬 Raloxifene hydrochloride

盐酸雷洛昔芬 Raloxifene hydrochloride  82640-04-8
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产品信息
产品名称:盐酸雷洛昔芬 Raloxifene hydrochloride 纯度:98% min
CAS NO:82640-04-8 溶解度:DMSO : 33.33 mg/mL (65.35 mM)
分子式:C28H28ClNO4S 包装:可按客户要求包装
分子量:510.044 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Raloxifene HCl是estrogen(雌性激素)拮抗剂,抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性,IC50为5.7 nM。


特性:

Raloxifene 减少绝经后妇女乳腺癌发病率增加风险,与tamoxifen同样有效。


体外研究:

Raloxifene被证明具是有效的,非竞争性的人肝脏醛脱氢酶催化酞嗪,香草醛,和尼古丁-δ'(5') -亚胺离子氧化的抑制剂,Ki值分别是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非竞争性抑制剂,抑制醛脱氢酶催化的含异羟肟酸的化合物还原反应,Ki值为51 nM。[1]Raloxifene在毫微摩尔浓度下作为完全激动剂激活TGF β 3启动子,在瞬时转染实验中,raloxifene作为纯雌激素拮抗剂抑制含有卵黄生成素启动子的雌激素响应元件的表达。[2]


体内研究:

在大鼠股骨中,Raloxifene重建骨矿物质密度和TGF beta 3 mRNA的表达。[2]Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克,口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和胫骨密度。在卵巢切除大鼠体内,Raloxifene降低血清中胆固醇含量,ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宫组织中显著缺乏雌激素作用。[3]在卵巢切除大鼠中,Raloxifene阻断骨质减少和骨生长的改变,骨重构以及血液胆固醇含量,但在减少骨形成方面效果较小,不能阻止子宫萎缩。


中文别名:

雷洛西芬中间体; [6-羟基-2-(4-羟苯基)苯并[b]噻酚-3-基]-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]-甲酮盐酸盐


物化属性:

外观与形状:淡黄色固体

密度:1.285

熔点:143-147 deg C

沸点:728.2 °C at 760 mmHg

折射率:1.654

闪光点:394.2 °C

颜色:light yellow

PSA:98.24000

LOGP:6.81510

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