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达鲁舍替 Danusertib

达鲁舍替 Danusertib 827318-97-8
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产品信息
产品名称:达鲁舍替 Danusertib 纯度:98% min
CAS NO:827318-97-8 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (105.36 mM)
分子式:C26H30N6O3 包装:可按客户要求包装
分子量:474.555 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。


体外研究:

Danusertib也抑制其他激酶活性,比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka时IC50分别为47, 25, 31,和31 nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后,野生型细胞在有丝分裂(4N)时遭到抑制,停滞48小时,而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制,持续有丝分裂,DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升,也引起p21蛋白增多,p53在转录水平上调节p21蛋白。


体内研究:

体内研究时,25 mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中,抑制75%的肿瘤生长。在体内,Danusertib导致生物标记性的调节,伴随着肿瘤生长的合适抑制和aurora激酶活性机制的预期抑制。


中文别名:

达努塞替;

N-[5-((2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基)-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺

 

物化属性:

密度:1.322

沸点:664.149 °C at 760 mmHg

折射率:1.663

闪光点:355.465 °C

PSA:93.80000

LOGP:2.65750

 

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