产品描述:
Nafamostat Mesylate是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。
靶点:
serine protease
体外研究:
Nafamostat甲磺酸盐显著抑制血小板β-血小板球蛋白（在60和120分钟的释放。Nafamostat甲磺酸盐（NM）显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放;在120分钟，血浆蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶复合物在NM组是0.16毫克/毫升，在对照组是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸盐完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物。Nafamostat甲磺酸盐抑制几种蛋白酶，可能参与弥漫性血管内凝血（DIC）的病理生理学。Nafamostat甲磺酸盐以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性（TF-F.VIIa介-Xa因子产生），IC 50为0.1 μM。Nafamostat甲磺酸盐浓度依赖性抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量，IC 50值大约为2.5 mM。
体内研究:
Nafamostat甲磺酸盐（10 毫克/公斤）抑制胰蛋白酶诱导的划伤，而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat甲磺酸盐（1-10 毫克/千克）产生剂量依赖性抑制皮内化合物48/80（10毫克/部位诱导的划伤）。在小鼠皮肤中，Nafamostat甲磺酸（10 毫克/公斤）抑制类胰蛋白酶活性。Nafamostat甲磺酸盐抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化，增强gemcitabine诱导的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤的生长。Nafamostat甲磺酸盐和Gemicitabine联用改善了Gemicitabine诱导的小鼠体重减轻。
中文别名:
萘莫司他甲磺酸盐; 6-甲脒基-2-萘基-4-胍基苯甲酯二(甲磺酸盐); 6-脒基-2-萘基 4-胍基苯甲酸酯甲基磺酸盐
物化属性:
外观与形状：黄褐色的至淡橙色固体
熔点：259-261 ºC
沸点：637.2ºCat 760 mmHg
闪光点：339.1ºC
PSA：200.82000
LOGP：4.90630