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伏格列波糖 Voglibose

伏格列波糖 Voglibose  83480-29-9
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产品信息
产品名称:伏格列波糖 Voglibose 纯度:99% min
CAS NO:83480-29-9 溶解度:H2O : ≥ 200 mg/mL (748.28 mM)
分子式:C19H17NO3 包装:可按客户要求包装
分子量:551.614 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Voglibose是一种N取代的井岗霉醇胺衍生物,对α葡糖苷酶具有优异的抑制活性,也具有抗高血糖症和由高血糖症引起的各种疾病的作用。


靶点:

α-glucosidases [1]


体外研究:

Voglibose可以抑制肠道α-葡糖苷酶,这些酶负责二糖,如麦芽糖和蔗糖,包括麦芽糖酶和蔗糖酶的消化。Voglibose 对蔗糖酶和麦芽糖酶的Ki值分别小于对蔗糖和麦芽糖的Km值约106和 105倍。[1]


体内研究:

Voglibose (0.2 mg/kg)作用于鼠,完全抑制蔗糖的胰岛素反应和降低碳水化合物诱导的血糖的增高。Voglibose (0.2 mg/kg) 作用于正常的和新生的streptozotocin-诱导的糖尿病大鼠,降低碳水化合物诱导的血糖的增高,且不会造成持续的低血糖。[2] Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠的3周后,增加了GLP-1分泌(Voglibose单独用药,1.6倍; Alogliptin加Voglibose,1.5倍),而降低了血浆促胰岛素多肽(GIP)(Voglibose单独用药, 30%; Alogliptin 加voglibose, 29%)。Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠,增加了血浆胰岛素1.8倍,降低了15%的血浆DPP-4活性和8%的血浆胰高血糖素。[3] Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob/ob mice小鼠,刺激GLP-1的分泌,加入到标准无活性的酰胺化的GLP-1,血浆中活性增加了1.3至1.5倍。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠意外地降低血浆DPP-4的活性40%至51%,这是由降低血浆DPP-4的浓度导致的。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠,增加1.5-至1.6-倍的GLP-1含量,分别在小肠和大肠降低1.4至1.6倍。[4]


物化属性

外观与形状:白色 至灰白色 结晶粉末

密度:1.58

熔点:162-163℃

沸点:601.9oC at 760 mmHg

折射率:1.635

闪光点:274.1oC

储存条件:存储在原始容器中,置于阴凉、黑暗的地方。

PSA:153.64000

LOGP:-4.10150


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