产品描述:
Voglibose是一种N取代的井岗霉醇胺衍生物，对α葡糖苷酶具有优异的抑制活性，也具有抗高血糖症和由高血糖症引起的各种疾病的作用。
靶点:
α-glucosidases [1]
体外研究:
Voglibose可以抑制肠道α-葡糖苷酶，这些酶负责二糖，如麦芽糖和蔗糖，包括麦芽糖酶和蔗糖酶的消化。Voglibose 对蔗糖酶和麦芽糖酶的Ki值分别小于对蔗糖和麦芽糖的Km值约106和 105倍。[1]
体内研究:
Voglibose (0.2 mg/kg)作用于鼠，完全抑制蔗糖的胰岛素反应和降低碳水化合物诱导的血糖的增高。Voglibose (0.2 mg/kg) 作用于正常的和新生的streptozotocin-诱导的糖尿病大鼠，降低碳水化合物诱导的血糖的增高，且不会造成持续的低血糖。[2] Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠的3周后，增加了GLP-1分泌（Voglibose单独用药，1.6倍; Alogliptin加Voglibose，1.5倍），而降低了血浆促胰岛素多肽（GIP）（Voglibose单独用药, 30%; Alogliptin 加voglibose, 29%）。Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠，增加了血浆胰岛素1.8倍，降低了15%的血浆DPP-4活性和8%的血浆胰高血糖素。[3] Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob/ob mice小鼠，刺激GLP-1的分泌，加入到标准无活性的酰胺化的GLP-1，血浆中活性增加了1.3至1.5倍。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠意外地降低血浆DPP-4的活性40％至51％，这是由降低血浆DPP-4的浓度导致的。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠，增加1.5-至1.6-倍的GLP-1含量，分别在小肠和大肠降低1.4至1.6倍。[4]
物化属性：
外观与形状：白色 至灰白色 结晶粉末
密度：1.58
熔点：162-163℃
沸点：601.9oC at 760 mmHg
折射率：1.635
闪光点：274.1oC
储存条件：存储在原始容器中，置于阴凉、黑暗的地方。
PSA：153.64000
LOGP：-4.10150