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拉莫三嗪 Lamotrigine

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产品信息

产品名称：拉莫三嗪 Lamotrigine	纯度：98% min
CAS NO：84057-84-1	溶解度：DMSO : 25 mg/mL (97.62 mM)
分子式：C₉H₇Cl₂N₅	包装：可按客户要求包装
分子量：256.091	贮存：2-8°C

质量控制

备注说明

产品描述:

Lamotrigine是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5-羟色胺(5-HT)吸收，IC50分别为240 μM和474 μM。

体外研究:

Lamotrigine通过阻断电压依赖性钠通道稳定突触前神经元膜，从而防止兴奋性神经递质，尤其是谷氨酸和天冬氨酸的释放。[1]用10毫克/升藜芦碱培育的大鼠大脑皮层组织，lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(两者ED 50 = 5.38 毫克/升)的释放比抑制GABA (ED50 = 11.2 毫克/升)的释放有效两倍，并且当皮层切片暴露在75毫克/升藜芦碱时，lamotrigine抑制乙酰胆碱的释放(ED50 = 25.6 毫克/升)效力降低很多。基础谷氨酸的释放不受影响。[2] Lamotrigine抑制钠依赖性动作电位的高频率持续节律放电，表明对电压激活的钠离子通道具有直接作用。[3] Lamotrigine不会诱导PCP样中枢神经系统(CNS)效应，不会通过直接抑制NMDA受体发挥作用，并可能导致与NMDA阻断相关的不良效应缺乏。[4]

体内研究:

在小鼠和大鼠体内，lamotrigine防止MES和戊四氮诱导的后肢伸展，表明在动物中具有抗癫痫作用。lamotrigine给药后1小时这些作用达到最大值，并且能够持续超过24小时。[4] Lamotrigine在电诱发的EEG后放电测试中是活跃的，这表明其能够抵抗简单和复杂的部分性发作。大鼠体内lamotrigine以>5 毫克/千克的剂量静脉内给药，后放电持续时间剂量依赖性减少。

中文别名:

拉米克妥; 6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二胺; 3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪; 拉莫三嗪; 利必通

物化属性:

外观与形状：白色结晶

密度：1.572

熔点：177-181℃

沸点：503.1 °C at 760 mmHg

闪光点：258.1 °C

颜色：white

解离常数：pKa1 = 8.53; pKa2 = 9.21 (est)

PSA：90.71000

LOGP：3.17220

参考文献

[1]. Goa, K.L., S.R. Ross, and P. Chrisp, Lamotrigine. A review of its pharmacological properties and clinical efficacy in epilepsy. Drugs, 1993. 46(1): p. 152-76.

[2]. Leach, M.J., C.M. Marden, and A.A. Miller, Pharmacological studies on lamotrigine, a novel potential antiepileptic drug: II. Neurochemical studies on the mechanism of action. Epilepsia, 1986. 27(5): p. 490-7.

[3]. Cheung, H., D. Kamp, and E. Harris, An in vitro investigation of the action of lamotrigine on neuronal voltage-activated sodium channels. Epilepsy Res, 1992. 13(2): p. 107-12.