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拉莫三嗪 Lamotrigine

拉莫三嗪 Lamotrigine 84057-84-1
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产品信息
产品名称:拉莫三嗪 Lamotrigine 纯度:98% min
CAS NO:84057-84-1 溶解度:DMSO : 25 mg/mL (97.62 mM)
分子式:C9H7Cl2N5 包装:可按客户要求包装
分子量:256.091 贮存:2-8°C
质量控制
备注说明

产品描述:

Lamotrigine是一种新型抗惊厥药剂,作用于人类血小板和大鼠脑突触体,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收,IC50分别为240 μM和474 μM。


体外研究:

Lamotrigine通过阻断电压依赖性钠通道稳定突触前神经元膜,从而防止兴奋性神经递质,尤其是谷氨酸和天冬氨酸的释放。[1]用10毫克/升藜芦碱培育的大鼠大脑皮层组织,lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(两者ED 50 = 5.38 毫克/升)的释放比抑制GABA (ED50 = 11.2 毫克/升)的释放有效两倍,并且当皮层切片暴露在75毫克/升藜芦碱时,lamotrigine抑制乙酰胆碱的释放(ED50 = 25.6 毫克/升)效力降低很多。基础谷氨酸的释放不受影响。[2] Lamotrigine抑制钠依赖性动作电位的高频率持续节律放电,表明对电压激活的钠离子通道具有直接作用。[3] Lamotrigine不会诱导PCP样中枢神经系统(CNS)效应,不会通过直接抑制NMDA受体发挥作用,并可能导致与NMDA阻断相关的不良效应缺乏。[4]


体内研究:

在小鼠和大鼠体内,lamotrigine防止MES和戊四氮诱导的后肢伸展,表明在动物中具有抗癫痫作用。lamotrigine给药后1小时这些作用达到最大值,并且能够持续超过24小时。[4] Lamotrigine在电诱发的EEG后放电测试中是活跃的,这表明其能够抵抗简单和复杂的部分性发作。大鼠体内lamotrigine以>5 毫克/千克的剂量静脉内给药,后放电持续时间剂量依赖性减少。


中文别名:

拉米克妥; 6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二胺; 3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪; 拉莫三嗪; 利必通


物化属性:

外观与形状:白色结晶

密度:1.572

熔点:177-181℃

沸点:503.1 °C at 760 mmHg

闪光点:258.1 °C

颜色:white

解离常数:pKa1 = 8.53; pKa2 = 9.21 (est)

PSA:90.71000

LOGP:3.17220

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