产品描述:
ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。
体外研究:
ML385可直接与NRF2蛋白相互作用，它与NRF2的Neh1结合区域结合，因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中，ML385靶向NRF2信号，选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长，NRF2获得功能。
体内研究:
在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385单药给药和与carboplatin组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数，腹腔注射的ML385（30 mg/kg）半衰期为2.82 h[1]。ML385可减轻胰腺损伤。