产品描述:
Enalaprilat Dihydrate是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂，IC50为1.2 nM。
特性:
Enalapril是第一个含二甲酸乙基酯的ACE抑制剂。研发Enalapril是为了和captopril作比较。
体外研究:
Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物，口服没有生物活性，必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应，而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞，不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE，而enalapril抑制效果则很弱。
体内研究:
Enalaprila作用于自发性高血压鼠，对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内，血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO，促进血管舒张。
中文别名:
2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇; (2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-羰基-3-苯基丙基]氨基]丙酸基]吡咯烷-2-羧酸司; 马西特依; 那普利拉水合物
物化属性:
熔点：151-159°C
沸点：563.5 °C at 760 mmHg
折射率：1.579
闪光点：294.6 °C
PSA：125.40000
LOGP：1.32630