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沙普替尼 Sapitinib

沙普替尼 Sapitinib 848942-61-0
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产品信息
产品名称:沙普替尼 Sapitinib 纯度:98% min
CAS NO:848942-61-0 溶解度:DMSO: ≥ 33 mg/mL
分子式:C23H25ClFN5O3 包装:可按客户要求包装
分子量:473.928 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFR,ErbB2和ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。


体外研究:

AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM,而低活性作用于 NCI-1437细胞,GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比,AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞,更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。


体内研究:

AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤,具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤,可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比,AZD8931治疗LoVo移植瘤,具有更有效的促凋亡效果。


中文别名:

2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺;

4-(3-氯-2-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[[1-(N-甲基氨基甲酰甲基)哌啶-4-基]氧基]喹唑啉


物化属性:

密度:1.339

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