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Afatinib dimaleate

Afatinib dimaleate 850140-73-7
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产品信息
产品名称:Afatinib dimaleate 纯度:99% min
CAS NO:850140-73-7 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C24H25ClFN5O3.2C4H4O4 包装:可按客户要求包装。
分子量:717.18 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。在表达野生型(H1666)或L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR的肺癌细胞系中,Afatinib比erlotinib、gefitinib和lapatinib能够更有效的抑制细胞生长。Afatinib同样对表达HER2 776insV (NCI-H1781) 或EGFR E746_A750del (HCC827)的NSCLC细胞系有效,但对表达野生型EGFR 和HER2的A549细胞无效。[1] Afatinib可增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的细胞毒性,并增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的诱导凋亡作用。[1]在MDA-MB-453移植瘤模型中,Afatinib(20 mg/kg,口服给药)可显著诱导肿瘤衰退,累积治疗/对照肿瘤体积比(T/C比)为2%,并下调EGFR和AKT磷酸化水平。[1] 在A7、A431、FaDu、UT-SCC-14和UT-SCC-15移植瘤模型中,Afatinib(30 mg/kg,口服给药)可显著延长肿瘤生长时间。[3] 在HER2扩增移植瘤模型中,Afatinib(30 mg/kg,口服给药)可显著抑制肿瘤生长,并显著延长生存期。[4] 在HER2阳性胃癌NCI-N87移植瘤模型中,Afatinib(25 mg/kg)口服给药4天可显著减小肿瘤体积,给药21天几乎完全治愈肿瘤。[5]

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