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ADL-5859

ADL-5859 850173-95-4
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产品信息
产品名称:ADL-5859 纯度:99% min
CAS NO:850173-95-4 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (233.13 mM)
分子式:C24H29ClN2O3 包装:可按客户要求包装
分子量:428.952 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

ADL5859是δ-阿片受体选择性激动剂,Ki为0.8 nM,对hERG有弱抑制性。

 

特性:

ADL5859是一个潜在的、选择性的、口服的有生物活性的阿片类兴奋剂。


体外研究:

在32nM和37nM Ki 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下,ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM [1]。


体内研究:

在3 mg/kg口服的筛选条件下, ADL5859在发炎爪子实验中可以造成100%的痛觉过敏逆转现象。ADL5859在FCA痛觉过敏机制实验中的口试ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛觉过敏现象可以被δ-阿片类受体拮抗剂(0.3 mg/kg 皮下注射纳曲吲哚)的预处理所逆转,因此证明了δ-阿片类受体参与介导反应。在大鼠强迫性游泳试验中,ADL5859(3 mg/kg口服)可以产生很强的与抗抑郁类似的作用, 可以看到大鼠停顿时间的显著下降和游泳时间的显著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%[1]。ADL5859可以高效的减轻炎症反应和神经疼痛,它主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用[2]。

 

参考文献

[1] Le Bourdonnec B, et al. J Med Chem, 2008, 51(19), 5893-5896.

[2] Nozaki C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 342(3), 799-807.

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