产品描述:
Alogliptin是一种有效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为<10 nM,比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。
体外研究:
Alogliptin(SYR-322)是一种强有效的DPP-4抑制剂,比其它非常相近的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性高出10,000倍。Alogliptin 不会抑制CYP-450 酶活性并且直到30μM浓度也不会阻断hERG 通道。
体内研究:
Alogliptin(SYR-322)在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血浆胰岛素水平,这种作用具有剂量依赖特性[1]。Alogliptin急性治疗后可以显著降低血浆中DPP-4活性并增加血浆中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上剂量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血浆中IRI水平,这种作用具有剂量依赖特性,这表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰岛素分泌。
中文别名:
苯甲酸阿格利汀; 苯甲酸阿格列汀; 阿格列汀苯甲酸盐
物化属性:
沸点:671.2°C at 760 mmHg
闪光点:359.7°C
PSA:134.35000
LOGP:2.54458