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GSK269962A

GSK269962A 850664-21-0
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产品信息
产品名称:GSK269962A 纯度:99.0% min
CAS NO:850664-21-0 溶解度:DMSO : ≥ 30 mg/mL (52.58 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C29H30N8O5 包装:可按客户要求包装
分子量:570.599 贮存:20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

GSK269962是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。


体外研究:

GSK269962A在人类平滑肌中,完全阻断血管紧张肽Ⅱ诱导的肌动蛋白张力丝的形成。这一抑制现象始于约1 μM GSK269962A。GSK269962A在预束紧的大鼠动脉(组织浴/组织培养)中诱导血管舒张,IC50为35 nM。GSK269962A所诱导的舒张是可逆的。GSK269962A在巨噬细胞中抑制IL-6 mRNA的转录、减少LPS诱导的IL-6和TNF-α蛋白的产生。


体内研究:

自发性高血压大鼠口服GSK269962A将降低体循环血压,血压的减少非常迅速并显著。在口服给药后约2小时,其降血压作用达到峰值。血压的减少伴随着急性、剂量依赖性的心率增加,这可能是压力反射机制的激活[1]。用10 mg/kg的GSK 269962抑制ROCK在大鼠内能依次地引起排尿量、排尿后残余尿、容量阈值、泌尿效率、ICI(intercontraction interval)、膀胱顺应性、VTNVC的升高,而对心率、收缩压、平均血压、舒张压没有影响。


中文别名:

N-[3-[[2-(4-氨基呋咱-3-基)-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-6-基]氧]苯基]-4-[[2-(4-吗啉基)乙基]氧]苯甲酰胺


物化属性:

密度:1.45

PSA:155.68000

LOGP:4.43110

参考文献
[1]. Doe C, et al. Novel Rho kinase inhibitors with anti-inflammatory and vasodilatory activities. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jan;320(1):89-98.

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