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Amuvatinib MP-470

Amuvatinib MP-470 850879-09-3
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产品信息
产品名称:Amuvatinib MP-470 纯度:98% min
CAS NO:850879-09-3 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (111.73 mM)
分子式:C23H21N5O3S 包装:可按客户要求包装。
分子量:447.51 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-Kit, PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM和81 nM。Phase 2。


体外研究:

MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞,具有毒性,IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-KitK642E, c-KitD816V,和c-KitK642E/D816V。[1] MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-KitD816V, c-KitD816H, c-KitV560G, 和 c-KitV654A,及Flt3 突变型(Flt3D835Y) 和两种PDGFRα 突变型 (PDGFRαV561D 和 PDGFRαD842V), IC50 为10 nM 到 8.4 μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, 和 DMS-114细胞增殖, IC50 为 0.9 μM–7.86 μM。[2] MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞,抑制AXL的酪氨酸磷酸化。[3] MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞,具有毒性, IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞,使细胞周期在G1期停滞,且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。[4] MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞,抑制c-Met磷酸化,且使细胞对 辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理,抑制 GSK-3β 活性, 诱导凋亡,且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。

 

体内研究:

MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长。 [2] MP-470(20 mg/kg)和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠,显著抑制肿瘤生长。

 

物化属性:

密度:1.443

沸点:649.5 °C at 760 mmHg

闪光点:346.6 °C

 

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