科瑞产品

- 客户定制产品 - 前列腺素系列 - PI3K Inhibitors - C-Kit Inhibitors - VEGFR Inhibitors - mTOR Inhibitors - c-Met Inhibitors - DNA/RNA Inhibitors - HER2 Inhibitors - Raf Inhibitors - JAK Inhibitors - Others - SRC Inhibitors - AKT Inhibitors - CDK Inhibitors

浙江省台州市椒江开发大道东段288号万达广场2号楼

0576-88813233

0576-88670057

sales@crene.cn

合作客户/Partner

当前位置：科瑞产品

Amuvatinib MP-470

规格	价格	库存	数量
在线咨询大包装询价加入购物车

如您需要更多数量的报价，请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您，谢谢！

产品信息

产品名称：Amuvatinib MP-470	纯度：98% min
CAS NO：850879-09-3	溶解度：DMSO : 50 mg/mL (111.73 mM)
分子式：C₂₃H₂₁N₅O₃S	包装：可按客户要求包装。
分子量：447.51	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Amuvatinib (MP-470)是一种有效的，作用于c-Kit， PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM， 40 nM和81 nM。Phase 2。

体外研究:

MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞，具有毒性，IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-KitK642E, c-KitD816V,和c-KitK642E/D816V。[1] MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-KitD816V, c-KitD816H, c-KitV560G, 和 c-KitV654A,及Flt3 突变型(Flt3D835Y) 和两种PDGFRα 突变型 (PDGFRαV561D 和 PDGFRαD842V), IC50 为10 nM 到 8.4 μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, 和 DMS-114细胞增殖, IC50 为 0.9 μM–7.86 μM。[2] MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞，抑制AXL的酪氨酸磷酸化。[3] MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞，具有毒性， IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞，使细胞周期在G1期停滞，且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。[4] MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞，抑制c-Met磷酸化，且使细胞对辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理，抑制 GSK-3β 活性, 诱导凋亡，且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。

体内研究:

MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。 [2] MP-470（20 mg/kg）和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠，显著抑制肿瘤生长。

物化属性:

密度：1.443

沸点：649.5 °C at 760 mmHg

闪光点：346.6 °C

参考文献

[1]. Bearss DJ, et al. US Patent, US/2008/0226747.

[2]. Hurley LH, et al. World Patent, WO/2005/037825.

[3]. Mahadevan D, et al. A novel tyrosine kinase switch is a mechanism of imatinib resistance in gastrointestinal stromal tumors. Oncogene, 2007, 26(27), 3909-3919.