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替莫唑胺 Temozolomide

替莫唑胺 Temozolomide 85622-93-1
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产品信息
产品名称:替莫唑胺 Temozolomide 纯度:99% min
CAS NO:85622-93-1 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C6H6N6O2 包装:可按客户要求包装
分子量:194.15 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明
Temozolomide(TMZ)是一种单功能的SN-1烷化剂,修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团。在生理pH值下,TMZ转化为活性产物MTIC、降解为methyldiazonium cation,后者再将甲基转移到DNA, 阻碍DNA复制启动,诱使细胞凋亡,是一种DNA损伤诱导剂。

Methazolastone引起DNA碱不稳定位点的形成,其在L-1210和L-1210/BCNU细胞系中以相似数量存在,并且以相似比率修复。在L-1210中,methazolastone诱导细胞阻滞在SL-G2-M期,但在L-1210/BCNU中无此作用。[1]对化疗敏感与耐受的细胞(D54-R 和 U87-R)对Methazolastone的敏感性在高氧情况下被显著增强。Methazolastone和高氧均与ERK p44/42 MAPK (Erk1/2)磷酸化的增加相关,但是在D54-R细胞中增加程度较低,表明Erk1/2可能参与高氧与Methazolastone介导的细胞死亡的调节。高氧增强Methazolastone诱导细胞凋亡在GBM细胞中产生的细胞毒性,可能是通过MAPK相关的途径发挥作用。[2] Methazolastone诱导单核细胞中DNA损伤应答通路ATM-Chk2 和ATR-Chk1,导致p53活化。[3]长期Methazolastone暴露导致获得性Methazolastone耐药,并提高miR-21表达。[4] Methazolastone治疗引起内质网(ER)应激,增加GADD153和GRP78蛋白质表达,并减少caspase 12前体蛋白质。Methazolastone通过线粒体损伤和内质网应激依赖机制诱导自吞噬,以保护神经胶质瘤细胞。[5]每天腹腔注射40 mg/kg,连续5天(肿瘤移植后1-5天)后,在L-1210 和L-1210/BCNU中,methazolastone分别增加86%和22%的寿命。在L-1210/BCNU中,100 μM 或200 μM治疗后没有作用,仅400 μM methazolastone使细胞在有丝分裂前期产生积聚,但是在L-1210中效果较弱。在L-1210/BCNU中,SL-G2-M期细胞的最大积聚在48-72小时后,大约为30%,未处理的细胞为23%。患有L- 1210白血病的小鼠静脉注射methazolastone (40 mg/kg)时,也会使细胞在SL-G2-M期积聚。而给予相同剂量药物的小鼠L-1210/BCNU细胞中,没有此作用。[1]

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