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WP1066

WP1066 857064-38-1
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产品信息
产品名称:WP1066 纯度:98% min
CAS NO:857064-38-1 溶解度:DMSO : ≥ 44 mg/mL (123.52 mM)
分子式:C17H14BrN3O 包装:可按客户要求包装
分子量:356.217 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2,STAT3,STAT5和ERK1/2具有抑制活性,而对JAK1和JAK3没有作用。Phase 1。


特性:

WP1066像它的母体化合物一样能抑制JAK2的磷酸化作用,但与AG490不同WP1066还能减少JAK2的蛋白量。


体外研究:

WP1066能显著抑制携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞的生长,这种抑制是剂量依赖型的,它的IC20, IC50和 IC80分别是0.8, 2.3 和3.8 μM。在表达JAK2 V617F突变亚型的急性白血病HEL细胞中0.5, 1.0, 2.0, 3.0, 或 4.0 μM浓度的WP1066则可以抑制JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2的磷酸化,但不会抑制JAK1 和JAK3的磷酸化。WP1066的浓度在0.5 到 3.0 μM之间以剂量依赖的方式抑制从病人体内获得的AML形细胞以及AML 细胞系 OCIM2和K562的增殖。在OCIM2 和K562细胞中,WP1066浓度在0.5, 1.0, 2.0, 3.0或 4.0 μM时,剂量依赖地降低JAK2 和pJAK2的蛋白水平,同时STAT3, STAT5和AKT的磷酸化水平。2 μM浓度的WP1066可以通过诱导处在细胞周期G0-G1期细胞的积累抑制OCIM2细胞增加。1, 2或 3 μM的WP1066能激活procaspase-3,裂开的PARP,剂量依赖地引起OCIM2 和K562细胞的细胞凋亡。5 μM浓度的WP1066能阻止STAT3磷酸化,2.5μM浓度时能显著抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞的生存和增殖。5 μM WP1066还能抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞中HIF1α 和 HIF2α的表达及VEGF的产生。


体内研究:

每日口服40 mg/kg剂量的WP1066,连续服用19天,能显著抑制Caki-1移植小鼠的肿瘤生长,同时磷酸化的STAT3免疫染色减少,CD34阳性 血管长度降低。

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