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氟康唑 Fluconazole

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产品信息

产品名称：氟康唑 Fluconazole	纯度：98% min
CAS NO：86386-73-4	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (326.51 mM)
分子式：C₁₃H₁₂F₂N₆O	包装：可按客户要求包装
分子量：306.271	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Fluconazole是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶抑制剂，抑制了麦角固醇的形成，用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。

靶点:

lanosterol 14 alpha-demethylase

体外研究:

Fluconazole和amphotericin B（AmB）联用对C. albicans planktonic 细胞有协同效果，但不改变AmB抗生物膜活性。Fluconazole和caspofungin对生物膜有拮抗作用，但对浮游细胞没有作用。Fluconazole介导的膜扰动（由于抑制麦角甾醇生物合成）增加钙调神经磷酸酶抑制剂的细胞内浓度。Fluconazole显著降低C. albicans planktonic 细胞中ergosterol的水平，导致细胞膜扰动。[1] Fluconazole活性比ketoconazole在酸性介质中不太敏感。在生理pH条件下，Fluconazole对35个C. albicans 的活性比ketoconazole 低16倍。[2] Fluconazole，降胆固醇药，对念珠菌属种类和新型隐球菌表现出最小活性。Fluconazole和itraconazole联用表现出对C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, and C. neoformans的强效活性，包括对 fluconazole有抗性的C. albicans and C. tropicalis。

体内研究:

Fluconazole非常有效的延长感染大鼠的代表念珠菌菌株的存活率。[2] Fluconazole对小鼠隐球菌性脑膜炎的flucytosine的杀菌活性有显著影响。Fluconazole和 flucytosine，amphotericin 联用比单独使用显著改善隐球菌脑膜炎

中文别名:

大扶康; 氟康唑中间体; Α-(2,4-二氟苯基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇; 2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇

物化属性:

外观与形状：白色或灰白色结晶粉末

密度：1.49

熔点：138-140℃

沸点：579.8 oC at 760 mmHg

闪光点：304.4 oC

颜色：White crystalline powder

Crystals from ethyl acetate/hexane

PSA：81.65000

LOGP：0.73580

参考文献

[1]. Odds, F.C., S.L. Cheesman, and A.B. Abbott, Antifungal effects of fluconazole (UK 49858), a new triazole antifungal, in vitro. J Antimicrob Chemother, 1986. 18(4): p. 473-8.

[2]. Molgaard-Nielsen, D., B. Pasternak, and A. Hviid, Use of oral fluconazole during pregnancy and the risk of birth defects. N Engl J Med, 2013. 369(9): p. 830-9.

[3]. Black, L.A., et al., Pharmacokinetics of fluconazole following intravenous and oral administration to koalas (Phascolarctos cinereus). J Vet Pharmacol Ther, 2013.