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氟康唑 Fluconazole

氟康唑 Fluconazole 86386-73-4
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产品信息
产品名称:氟康唑 Fluconazole 纯度:98% min
CAS NO:86386-73-4 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (326.51 mM)
分子式:C13H12F2N6O 包装:可按客户要求包装
分子量:306.271 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Fluconazole是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制剂,抑制了麦角固醇的形成,用于治疗和预防浅表性和全身性真菌感染。


靶点:

lanosterol 14 alpha-demethylase


体外研究:

Fluconazole和amphotericin B(AmB)联用对C. albicans planktonic 细胞有协同效果,但不改变AmB抗生物膜活性。Fluconazole和caspofungin对生物膜有拮抗作用,但对浮游细胞没有作用。Fluconazole介导的膜扰动(由于抑制麦角甾醇生物合成)增加钙调神经磷酸酶抑制剂的细胞内浓度。Fluconazole显著降低C. albicans planktonic 细胞中ergosterol的水平,导致细胞膜扰动。[1] Fluconazole活性比ketoconazole在酸性介质中不太敏感。在生理pH条件下,Fluconazole对35个C. albicans 的活性比ketoconazole 低16倍。[2] Fluconazole,降胆固醇药,对念珠菌属种类和新型隐球菌表现出最小活性。Fluconazole和itraconazole联用表现出对C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, and C. neoformans的强效活性,包括对 fluconazole有抗性的C. albicans and C. tropicalis。


体内研究:

Fluconazole非常有效的延长感染大鼠的代表念珠菌菌株的存活率。[2] Fluconazole对小鼠隐球菌性脑膜炎的flucytosine的杀菌活性有显著影响。Fluconazole和 flucytosine,amphotericin 联用比单独使用显著改善隐球菌脑膜炎


中文别名:

大扶康; 氟康唑中间体; Α-(2,4-二氟苯基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇; 2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇


物化属性:

外观与形状:白色或灰白色结晶粉末

密度:1.49

熔点:138-140℃

沸点:579.8 oC at 760 mmHg

闪光点:304.4 oC

颜色:White crystalline powder

Crystals from ethyl acetate/hexane

PSA:81.65000

LOGP:0.73580

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