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GSK429286A

GSK429286A 864082-47-3
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产品信息
产品名称:GSK429286A 纯度:98% min
CAS NO:864082-47-3 溶解度:DMSO : ≥ 51 mg/mL (117.95 mM)
分子式:C21H16F4N4O2 包装:可按客户要求包装
分子量:432.371 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM。


特性:

比Y-27632具有更高的选择性。


体外研究:

GSK429286A轻度抑制RSK 和p70S6K,IC50分别为0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A显著抑制大鼠主动脉环扩张,IC50为190 nM。[1] GSK429286A在1 μM浓度下使ROCK2活性降低20倍,该条件下其它测定的激酶被显著抑制的只有MSK1,其活性减低了~5倍。特异性激酶组评估表明,与广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632相比,GSK429286A是更具有选择性的ROCK2抑制剂,而即使在30 μM高的剂量下也不显著抑制LRRK2 (IC50 比对ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A,而不同于sunitinib,10 μM的GSK429286A治疗消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT在HEK-293细胞中Thr850上的磷酸化作用,与H-1152和Y-27632具有相似的作用程度,与ROCK介导的磷酸化一致,无论G14V-Rho 是否存在,GSK429286A均不抑制ERM蛋白磷酸化。


体内研究:

GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠体内具有61%的口服生物利用度。GSK429286A以3-30 mg/kg单剂量口服给药剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠(SHRs)的平均动脉压,30 mg/kg剂量治疗大约2小时后,最大降低50 mmHg。


物化属性:

密度:1.468

沸点:688.4 °C at 760 mmHg

闪光点:370.2 °C

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