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BML-275 Dorsomorphin

BML-275 Dorsomorphin 866405-64-3
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产品信息
产品名称:BML-275 Dorsomorphin 纯度:98% min
CAS NO:866405-64-3 溶解度:
分子式:C24H25N5O 包装:可按客户要求包装
分子量:399.488 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型 BMP receptor 活性。


体外研究:

在肝细胞中,Dorsomorphin通过AICAR或二甲双胍抑制ACC失活,并减弱AICAR或二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。[1] HT-29细胞中,Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解。[2]此外,Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2,ALK3和ALK6,从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化,靶点基因转录和成骨分化。


体内研究:

Dorsomorphin (10 mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平,并增加血清铁的浓度。[3] Dorsomorphin (0.2 mg/kg, i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。


中文别名:

6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶


物化属性:

密度:1.255

折射率:1.67

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