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AZD8330 ARRY704

AZD8330 ARRY704 869357-68-6
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产品信息
产品名称:AZD8330 ARRY704 纯度:98% min
CAS NO:869357-68-6 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (216.81 mM)
分子式:C16H17FIN3O4 包装:可按客户要求包装
分子量:461.227 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

AZD8330是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。


特性:

AZD8330是一种新型的有选择性高效率无竞争的针对MEK 1/2的抑制剂。


靶点:

ERK phosphorylation MEK1/2

0.4 nM 7 nM


体外研究:

AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力,在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能(扩增)实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力[1]。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1),抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖[2]。


体内研究:

在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中,单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg,4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中,每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就完全可以抑制80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中,AZD8330抑制肿瘤生长是剂量依赖型的,每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg[1]。

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