产品描述:
IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2,IKK complex和IKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。
体外研究:
IKK-16抑制HUVEC细胞中TNFα刺激的黏附分子E-selectin, ICAM-1, 和VCAM-1的表达。尽管 IKK-16也具有抑制IFNγ诱导的β2 微球蛋白或HLA-DR表达的活性,但是其效价在这些分析中要低4-10倍。
体内研究:
IKK-16 对大鼠和小鼠具有口服活性,在体内可以抑制脂多糖诱导的TNF-α 的释放,还可以抑制硫胶质诱导的腹膜炎中中性粒细胞外渗。
中文别名:
[4-[(4-苯并[B]噻吩-2-基-2-嘧啶)氨基]苯基][4-(1-吡咯烷)-1-哌啶基]-甲酮;
1-[4-[(4-苯并[B]噻吩-2-基-2-嘧啶基)氨基]苯甲酰基]-4-(1-吡咯烷基)哌啶