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雷米普利 Ramipril

雷米普利 Ramipril 87333-19-5
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产品信息
产品名称:雷米普利 Ramipril 纯度:99% min
CAS NO:87333-19-5 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (240.09 mM)
分子式:C23H32N2O5 包装:可按客户要求包装
分子量:416.511 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Ramipril 是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为5 nM。


特性:

Ramipril是药物前体,通过肝酯酶转化为活性代谢物Ramiprilat。


靶点:

ACE

5 nM


体外研究:

Ramipril作用于培养的内皮细胞,增强ACE结合的CK2的活性,及 ACE在Ser1270位点磷酸化,但是作用于表达S1270A ACE 突变或ACE缺陷的细胞,不能激活JNK或不能刺激c-Jun在核内累积。长期使用Ramipril治疗原代培养的人类内皮细胞,提高ACE表达, 这种作用可被JNK抑制剂SP600125阻断。Ramipril 作用于血清饥饿法处理的体外内皮细胞,对凋亡率没有增强效果。


体内研究:

在体内,Ramipril缓慢给药小鼠,与在体外处理HUVECs时相似,具有降血压的效果,且和其他ACE抑制剂相比,明显降低LPS诱导的凋亡率。Ramipril作用于自发性高血压大鼠,抑制收缩压(SBP),IC50为 1.97 mg/kg, 和AT1受体阻断剂联用,协同提高SBP的降低数。Ramipril给药自发性高血压鼠(SHR),明显抑制主动脉 ACE 和肺ACE,IC50为~5 mg/kg, 但是对脑部ACE没有抑制效果。 Ramipril作用于骨原壳蛋白处理的鼠,抑制beta细胞功能紊乱,通过降低单核白细胞/巨噬细胞渗透率, 及纤维化和凋亡,且降低 RAS, 生长因子基因,和炎症分子表达。


中文别名:

N-[1(S)-乙氧羰基-3-苯丙基]-(S)-丙氨酰基-顺桥-2-氮杂二环[3,3,0]辛烷-3(S)-羧酸;

(S)-2-[N-(1-乙氧羰基-3-苯基-丙基)丙氨酰基]-2-氮杂二环[3.3.0]辛烷-3-羧酸


物化属性:

外观与形状:白色固体

密度:1.2

熔点:106-108°C

沸点:616.2 °C at 760 mmHg

闪光点:616.2 °C at 760 mmHg

解离常数:pKa1 = 3.74 (caboxylic acid); pKa2 = 5.15 (secondary amine) (est)

PSA:95.94000

LOGP:2.71200

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