产品描述:
Ramipril 是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，IC50为5 nM。
特性:
Ramipril是药物前体，通过肝酯酶转化为活性代谢物Ramiprilat。
靶点:
ACE
5 nM
体外研究:
Ramipril作用于培养的内皮细胞，增强ACE结合的CK2的活性，及 ACE在Ser1270位点磷酸化,但是作用于表达S1270A ACE 突变或ACE缺陷的细胞，不能激活JNK或不能刺激c-Jun在核内累积。长期使用Ramipril治疗原代培养的人类内皮细胞，提高ACE表达, 这种作用可被JNK抑制剂SP600125阻断。Ramipril 作用于血清饥饿法处理的体外内皮细胞，对凋亡率没有增强效果。
体内研究:
在体内，Ramipril缓慢给药小鼠，与在体外处理HUVECs时相似，具有降血压的效果，且和其他ACE抑制剂相比，明显降低LPS诱导的凋亡率。Ramipril作用于自发性高血压大鼠，抑制收缩压(SBP)，IC50为 1.97 mg/kg, 和AT1受体阻断剂联用，协同提高SBP的降低数。Ramipril给药自发性高血压鼠(SHR)，明显抑制主动脉 ACE 和肺ACE，IC50为~5 mg/kg, 但是对脑部ACE没有抑制效果。 Ramipril作用于骨原壳蛋白处理的鼠，抑制beta细胞功能紊乱，通过降低单核白细胞/巨噬细胞渗透率, 及纤维化和凋亡，且降低 RAS, 生长因子基因，和炎症分子表达。
中文别名:
N-[1(S)-乙氧羰基-3-苯丙基]-(S)-丙氨酰基-顺桥-2-氮杂二环[3,3,0]辛烷-3(S)-羧酸;
(S)-2-[N-(1-乙氧羰基-3-苯基-丙基)丙氨酰基]-2-氮杂二环[3.3.0]辛烷-3-羧酸
物化属性:
外观与形状：白色固体
密度：1.2
熔点：106-108°C
沸点：616.2 °C at 760 mmHg
闪光点：616.2 °C at 760 mmHg
解离常数：pKa1 = 3.74 (caboxylic acid); pKa2 = 5.15 (secondary amine) (est)
PSA：95.94000
LOGP：2.71200