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非达霉素 Fidaxomicin

非达霉素 Fidaxomicin 873857-62-6
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产品信息
产品名称:非达霉素 Fidaxomicin 纯度:98% min
CAS NO:873857-62-6 溶解度:DMSO : ≥ 33 mg/mL (31.19 mM)
分子式:C52H74Cl2O18 包装:可按客户要求包装
分子量:1058.040 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Fidaxomicin 是一种窄谱的大环类抗生素,抑制RNA聚合酶σ亚基。


靶点:

RNA polymerase


体外研究:

Fidaxomicin在开放的RNAP-DNA复合体形成,即转录开始之前,通过结合到DNA模板-RNA聚合酶(RNAP)复合体而抑制RNA聚合酶。因此,它会抑制蛋白质的合成。所以,易感生物体,如C. difficile的细胞凋亡会被引发。


体内研究:

对90%的生物体,fidaxomicin抗C. difficile的最小抑菌浓度为0.9978 到2 μg/mL 。在单次给药或多次给药后,低于定量下限的血药浓度表明Fidaxomicin是非全身吸收的。相反,fidaxomicin的粪便浓度高很多,并呈浓度依赖性。Cmax = 2 hours; Tmax = 5.2 ng/mL; AUC = 14 ng•hr/mL。 Cmax为2小时; Tmax为5.2纳克/毫升; AUC=14纳克•小时/ mL。 Fidaxomicin能够被胃酸或肠道微粒水解成更小的活性代谢物(OP-1118)。细胞色素酶系统不参与fidaxomicin的代谢。


物化属性:

PSA:266.66000

LOGP:6.23440

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