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LXR-623 WAY-252623

LXR-623 WAY-252623 875787-07-8
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产品信息
产品名称:LXR-623 WAY-252623 纯度:98% min
CAS NO:875787-07-8 溶解度:DMSO : ≥ 47 mg/mL (111.17 mM)
分子式:C21H12ClF5N2 包装:可按客户要求包装
分子量:422.778 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂,对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。


体外研究:

LXR-623抑制LDLR表达,增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中,LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流,导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感,可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应。


体内研究:

LXR-623在体内可被迅速吸收,峰浓度(Cmax)出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中,口服以LXR-623能上调其肠道ABCG5和ABCG8表达、减少动脉粥样化的负担,而不影响血清或肝脏胆固醇和甘油三脂。在具有恶性胶质瘤的小鼠 中,LXR-623具有大脑渗透性并导致肿瘤消退,降低胆固醇水平并诱导细胞死亡。


中文名称:

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑


物化属性:

密度:1.40

熔点:93℃

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