产品描述:
LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂，对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。
体外研究:
LXR-623抑制LDLR表达，增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中，LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流，导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感，可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应。
体内研究:
LXR-623在体内可被迅速吸收，峰浓度（Cmax）出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中，口服以LXR-623能上调其肠道ABCG5和ABCG8表达、减少动脉粥样化的负担，而不影响血清或肝脏胆固醇和甘油三脂。在具有恶性胶质瘤的小鼠 中，LXR-623具有大脑渗透性并导致肿瘤消退，降低胆固醇水平并诱导细胞死亡。
中文名称:
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
物化属性:
密度：1.40
熔点：93℃