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JNJ-26854165 Serdemetan

JNJ-26854165 Serdemetan 881202-45-5
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产品信息
产品名称:JNJ-26854165 Serdemetan 纯度:99.0% min
CAS NO:881202-45-5 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (152.25 mM)
分子式:C21H20N4 包装:可按客户要求包装
分子量:328.410 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。


特性:

JNJ 26854165是口服生物有效性的,小分子HDM2拮抗剂,具有有效的抗肿瘤活性。


体外研究:

JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物,作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系,抑制细胞生长,且诱导凋亡,作用于OCI-AML-3, MOLM-13,NALM-6和REH细胞72小时后,IC50值分别为0.24,0.33,0.32和0.44 µM。此外, JNJ-26854165作用于p53突变的细胞,加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导, 诱导S期延迟,且上调E2F1表达, 导致S期细胞优先凋亡。[1] JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂,可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用,且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。[2]最新研究显示JNJ-26854165作用于四种人类癌细胞系:H460,A549,p53-WT-HCT116,和p53-null-HCT116,抑制无性繁殖生存。


体内研究:

JNJ-26854165按20 mg/kg剂量口服饲喂于三十六分之十七(47%)实体移植瘤和七分之五(71%) ALL移植瘤,持续5天,重复进行6周,导致EFS分布出现明显区别。


物化属性:

密度:1.274

沸点:615.103 °C at 760 mmHg

闪光点:325.803 °C

PSA:52.74000

LOGP:5.10710

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