产品描述:
GW9508是一种有效的，选择性FFA1(GPR40)激动剂，pEC50为7.32，比作用于GPR120选择性高100倍，以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。
特性:
GW1100可逆转GW9508对胰岛素分泌的影响，而GW1100可部分降低亚油酸刺激的胰岛素分泌。
体外研究:
GW9508作用于220种其他 GPCRs, 60种激酶, 63种蛋白酶, 7种整合素，及20种核受体，包括PPARα, δ和 γ (pEC50分别为 4.0, 4 和 4.9) 选择性至少为100倍。GW9508通过激活GPR40受体与GPR120受体而增加细胞内Ca2+浓度，这种在作用存在浓度依赖性。GW9508是有效的GPR40和GPR120激动剂, 作用于GPR40比作用于GPR120选择性高100倍。在高血糖水平时(25 mM)，GW9508提高葡萄糖刺激的胰岛素分泌（pEC50=6.14），这种作用存在浓度依赖性。GW9508作用于MIN6细胞，按葡萄糖敏感性刺激胰岛素的分泌，这种作用存在剂量依赖性。此外，GW9508作用于MIN6细胞，还增强KCl介导的胰岛素分泌增加。[1]GW9508作用于大鼠β-细胞，诱导超极化和KATP通道开放。[2] GW9508抑制CCL17和CCL5表达,这种作用存在Pertussis toxin敏感性。GW9508作用于HaCaT细胞，进一步抑制TNF-α 和IFN-γ诱导的IL-11，IL-24，和IL-33表达。GW9508也通过正常人类表皮角质形成细胞抑制CCL5和CXCL10产生。
中文别名:
4-[[(3-苯氧基苯基)甲基]氨基]苯丙酸;
4-[[(3-苯氧苯基)甲基]氨基]苯乙酸;
3-(4-((3-苯氧基苄基)氨基)苯基)丙酸