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CCT128930

CCT128930  885499-61-6
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产品信息
产品名称:CCT128930 纯度:98% min
CAS NO:885499-61-6 溶解度:DMSO : 36.67 mg/mL (107.27 mM)
分子式:C18H20ClN5 包装:可按客户要求包装。
分子量:341.838 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

CCT128930是一种有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。


体外研究:

CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍,比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系,包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞,LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞,具有显著的抗增殖活性,GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞,使细胞周期停在G1期,且阻断AKT通路。


体内研究:

CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤,具有显著的抗肿瘤效果,处理第12天,T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤,产生深远的抗肿瘤效果,且使肿瘤生长完全停滞,处理第22天,T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆,达到最高浓度6.4 μM,具有相对较短的半衰期,高容量分布,和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理,产生最高血浆药物浓度为1.3 μM,相应的 AUC0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理,产生最高血浆浓度只为0.43 μM,相应的AUC0-∞低到0.4 μM h。


中文别名:

4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺


物化属性:

密度:3"> 1.331

沸点:547.902 °C at 760 mmHg

闪光点:285.161 °C

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