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巴非替尼 Bafetinib

巴非替尼 Bafetinib 887650-05-7
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产品信息
产品名称:巴非替尼 Bafetinib 纯度:98% min
CAS NO:887650-05-7 溶解度:10 mM in DMSO
分子式:C30H31F3N8O 包装:可按客户要求包装
分子量:576.615 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Bafetinib (INNO-406)是一种有效的,选择性的,双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。


特性:

Bafetinib是有效的双重Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性抑制剂。


体外研究:

Bafetinib抑制Abl和Lyn,IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化,也抑制其下游激酶活性,作用于K562和293T 细胞时,IC50分别为11 nM 和 22 nM。在体外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长,包括K562, KU812, 和BaF3/wt 细胞,而对Bcr-Abl-阴性U937 细胞系增殖没有作用效果。而且,Bafetinib作用于 Bcr-Abl点突变细胞系,如 BaF3/E255K细胞,具有抗增殖效果,这种作用具有剂量依赖性。[1] Bafetinib作用于Bcr-Abl+白血病细胞系, 通过抑制Bcr-Abl磷酸化,诱导caspase调节的和caspase非依赖的细胞死亡。[2]


体内研究:

Bafetinib每天按 0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生长,按 20 mg/kg剂量处理,完全抑制肿瘤生长,且没有副作用。Bafetinib 按30 mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠,所具有的药物动力学参数如下: Tmax, 2小时;最大浓度值, 661 ng/mL; T1/2, 1小时; 最大耐药剂量, 200 mg/kg/d;生物药效率(BA), 32%。


中文别名:

N-[3-([5,5'-联嘧啶]-2-基氨基)-4-甲基苯基]-4-[[(3S)-3-(二甲基氨基)-1-吡咯烷基]甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺


物化属性:

密度:1.36

PSA:99.17000

LOGP:5.47650

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