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盐酸马尼地平 Manidipine hydrochloride

盐酸马尼地平 Manidipine hydrochloride 89226-75-5
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产品信息
产品名称:盐酸马尼地平 Manidipine hydrochloride 纯度:99% min
CAS NO:89226-75-5 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (73.14 mM)
分子式:C35H39ClN4O6 包装:可按客户要求包装
分子量:647.16 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

盐酸马尼地平 Manidipine hydrochloride是Manidipine的盐酸盐形式,是钙通道阻断剂,IC50为2.6 nM,临床上常用于抗高血压。Phase 4。


靶点:

Calcium channel

(Guinea-pig single ventricular cells )

2.6 nM


体外研究:

在−37 mV保持电位下,Manidipine在高于0.1 nM浓度时降低Ca2+流,在100 nM浓度下阻断Ca2+流。 Manidipine浓度依赖性抑制钙离子浓度响应曲线。Manidipine抑制冠状动脉和肾动脉,pIC50分别为9.3 nM和9.1 nM。Manidipine部分抑制交感神经活性,并抑制对灌输去甲肾上腺素的平均动脉压响应。Manidipine也会抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿钙和尿酸。此外,Manidipine,在纳摩尔级浓度下,能够有效调节参与系膜细胞促炎性变化的基因转录。


体内研究:

Manidipine (3 mg/kg 和10 mg/kg, p.o.)剂量依赖性降低三类高血压大鼠的收缩压。在10 mg/kg剂量下,Manidipine给药1小时到3小时后,能够将血压降低到正常水平;抗高血压作用至少持续8小时。Manidipine以10 μg/kg给药时,降血压作用显著增强。Manidipine有效抑制去极化到0 mV诱发的钙离子流。然而,低浓度的Manidipine (1-3 nM)增强-20 mV去极化脉冲诱发的钙离子流,其中静息态膜电位为-80 mV。Manidipine对钙离子流的抑制发展缓慢,并且需要10分钟达到最大抑制。

 

物化属性:

沸点:722 °C at 760 mmHg

闪光点:722 °C at 760 mmHg

PSA:116.93000

LOGP:6.48280

 

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