产品描述:
VX-11e是一种有效的，选择性的，且口服生物可利用的ERK2抑制剂，Ki <2 nM，选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。
体外研究:
在HT29细胞中，VX-11e有效抑制细胞增殖，IC50为48 nM。
体内研究:
在大鼠和小鼠中，VX-11e表现出良好的口服生物利用度。[1]在负荷人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中，VX-11e (50 mg/kg, p.o.)导致pRSK被强烈抑制，并抑制肿瘤生长。当与BKM120结合使用时，VX-11e导致肿瘤生长抑制显著提高。
中文别名:
4-[2-[(2-氯-4-氟苯基)氨基]-5-甲基-4-嘧啶基]-N-[(1S)-1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺
物化属性:
PSA：102.93000
LOGP：5.89690