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VX-11e

VX-11e 896720-20-0
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产品信息
产品名称:VX-11e 纯度:99.0% min
CAS NO:896720-20-0 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (199.86 mM)
分子式:C24H20Cl2FN5O2 包装:可按客户要求包装
分子量:500.352 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

VX-11e是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK2抑制剂,Ki <2 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。


体外研究:

在HT29细胞中,VX-11e有效抑制细胞增殖,IC50为48 nM。


体内研究:

在大鼠和小鼠中,VX-11e表现出良好的口服生物利用度。[1]在负荷人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中,VX-11e (50 mg/kg, p.o.)导致pRSK被强烈抑制,并抑制肿瘤生长。当与BKM120结合使用时,VX-11e导致肿瘤生长抑制显著提高。


中文别名:

4-[2-[(2-氯-4-氟苯基)氨基]-5-甲基-4-嘧啶基]-N-[(1S)-1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺


物化属性:

PSA:102.93000

LOGP:5.89690

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