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比卡鲁胺 Bicalutamide

比卡鲁胺 Bicalutamide 90357-06-5
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产品信息
产品名称:比卡鲁胺 Bicalutamide 纯度:98% min
CAS NO:90357-06-5 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (116.18 mM)
分子式:C18H14F4N2O4S 包装:可按客户要求包装
分子量:430.373 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Bicalutamide是一种androgen receptor (AR)拮抗剂,在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。


特性:

Bicalutamide 和Enzalutamide联用治疗前列腺肿瘤已经进入二期临床实验阶段。


体外研究:

Bicalutamide 经过一个拮抗剂到激活剂的转变,刺激AR活性。在缺乏合成雄激素R1881的情况下,Bicalutamide处理LNCaP/AR(cs)细胞,改变基因表达,与其记录的良好激活剂活性相符合。Bicalutamide诱导细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,且只部分抗R1881的效果。Bicalutamide 处理呀显著产生大量核AR,虽然比R1881处理的少。Bicalutamide通过诱导DNA在AR靶基因结合,而具有部分激活剂活性,且不完全抗 R1881的效果。在R1881存在时, Bicalutamide部分激活 VP16-AR调节的转录,指导AR 结合到DNA上。使用AR驱动的荧光素酶报告结构稳定整合到LNCaP/AR-luc细胞中。在R1881存在时, Bicalutamide只微弱且部分抗 VP16-AR调节的转录,IC50 为 0.35 μM。[1] 微摩尔 Bicalutamide显著降低集落形成,这种作用存在剂量依赖性。[2] 双重抑制 AR 和 mTOR信号通路产生进一步好处,在体外,Ridaforolimus-Bicalutamide联用作用于前列腺癌细胞,与单独药剂处理相比,产生协同抗增殖效果。


体内研究:

Bicalutamide按规定的次最大剂量单独处理,降低79%肿瘤生长。Ridaforolimus-Bicalutamide 联用具有改进的和有效的抗肿瘤活性,几乎完全废除肿瘤生长。联合使用具有良好耐受性,在处理过程中体重没有明显改变。联用处理的小鼠中,血浆PSA水平与肿瘤生长紧密相关。


中文别名:

毕卡鲁胺(CDX); 毕卡鲁胺; 阿瑞匹坦; 非洛地平杂质C


物化属性:

外观与形状:灰白色结晶固体

密度:1.52

熔点:191-193℃

沸点:650.3 °C at 760 mmHg

折射率:1.577

闪光点:347.1 °C

PSA:115.64000

LOGP:4.03338

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