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GDC-0879

GDC-0879 905281-76-7
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产品信息
产品名称:GDC-0879 纯度:98% min
CAS NO:905281-76-7 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (149.53 mM)
分子式:C19H18N4O2 包装:可按客户要求包装。
分子量:334.372 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

GDC-0879是一种新型有效的,选择性B-Raf抑制剂,在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。


体外研究:

体外研究,在V600E B-Raf 突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中,GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E 酶促作用,IC50为0.75 μM。用GDC-0879处理,EC50值<0.5的细胞都表达B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。


体内研究:

GDC-0879处理的鼠细胞系和病患衍生的B-raf V600E肿瘤,显示更强和更持久的药效抑制性(处理8小时,>90%) 且与突变型KRAS-表达的肿瘤相比具有更高的生存力。Ras诱导肿瘤形成时有激活的Raf信号,但是用GDC-0879处理后,观察到一些KRAS-突变肿瘤的生长进展很慢。GDC-0879调节的高效性完全与BRAFV600E的状况有关,抑制MEK减弱表达野生型B-raf肿瘤的生长和增殖。通过PI3K通路活性的药理学和基因的调节,可以很明显地改变BRAFV600E 黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性。


中文名称:

2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟


物化属性:

密度:1.37

沸点:562.573°C at 760 mmHg

折射率:1.705

闪光点:294.034°C

PSA:83.53000

LOGP:2.65130

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