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CGK733

CGK733 905973-89-9
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产品信息
产品名称:CGK733 纯度:98% min
CAS NO:905973-89-9 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (179.91 mM)
分子式:C23H18Cl3FN4O3S 包装:可按客户要求包装
分子量:555.836 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂,IC50约为200 nM。


体外研究:

CGK 733能够使已经停止增殖的衰老细胞强劲生长。CGK 733处理的细胞中,与衰老相关的β-半乳糖苷酶(SA–β-gal)活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR,IC50约为5 μM)更有效抑制ATM/ATR(IC50〜5微米ATM和ATR),是PI3K和PIKKs的泛抑制剂。[1] CGK 733 (30 μM)处理衰老的MCF-7细胞24小时,造成约60%细胞死亡。[2]CGK 733(20μM)作用于MCF-7和 T47D乳腺癌细胞系,通过泛素-蛋白酶体降解途径,诱导cyclin D1损失。CGK 733浓度范围为0.6-40 μM时,抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受体 (ER) 阳性的乳腺癌细胞, MDA-MB436 ER 阴性的乳腺癌细胞, LnCap前列腺癌细胞,和 HCT116结肠癌细胞增殖。此外,CGK 733也抑制非转化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纤维细胞增殖。CGK 733-介导的抑制增殖作用是剂量依赖性的,剂量低至2.5 μM效果显著。

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