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氢溴酸替格列汀 Teneligliptin hydrobromide

氢溴酸替格列汀 Teneligliptin hydrobromide 906093-29-6
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产品信息
产品名称:氢溴酸替格列汀 Teneligliptin hydrobromide 纯度:99.0% min
CAS NO:906093-29-6 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (159.02 mM); H2O : ≥ 200 mg/mL (318.04 mM)
分子式:C44H65Br5N12O2S2 包装:可按客户要求包装
分子量:1257.720 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Teneligliptin是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外,teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4,IC50约为1 nM。


体外研究:

对HUVECs进行长期teneligliptin的处理(浓度范围0.1-3 µmol/L),teneligliptin并不降低其细胞活力,而是减少高血糖状态下HUVEC的HG-stress标记、增加血红素氧化酶1(HMOX1)的基因表达。长期处理还可改善HUVEC细胞的增殖能力以及在高糖状态下HUVEC细胞的内质网功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖浓度的HUVECs种具有抗氧化特性,降低ROS水平、启动抗氧化基因的转录级联反应。


体内研究:

Teneligliptin对绝经后肥胖小鼠模型具有减轻体重增加、脂肪积累、降低血清胰岛素和甘油三酸酯水平的作用。还可改善其葡萄糖耐受不良,但不影响其胰岛素敏感度。Teneligliptin在绝经后肥胖小鼠中减轻性腺周围脂肪和肝性脂肪变性的慢性炎症,增强其在夜间的运动活性和能量消耗[2]。Teneligliptin通过激活AMPK、下调脂肪生成相关基因的表达来减少肝脏脂肪生成。


物化属性:

PSA:163.88000

LOGP:8.46190

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