产品描述:
Teneligliptin是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外，teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4，IC50约为1 nM。
体外研究:
对HUVECs进行长期teneligliptin的处理（浓度范围0.1-3 µmol/L），teneligliptin并不降低其细胞活力，而是减少高血糖状态下HUVEC的HG-stress标记、增加血红素氧化酶1（HMOX1）的基因表达。长期处理还可改善HUVEC细胞的增殖能力以及在高糖状态下HUVEC细胞的内质网功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖浓度的HUVECs种具有抗氧化特性，降低ROS水平、启动抗氧化基因的转录级联反应。
体内研究:
Teneligliptin对绝经后肥胖小鼠模型具有减轻体重增加、脂肪积累、降低血清胰岛素和甘油三酸酯水平的作用。还可改善其葡萄糖耐受不良，但不影响其胰岛素敏感度。Teneligliptin在绝经后肥胖小鼠中减轻性腺周围脂肪和肝性脂肪变性的慢性炎症，增强其在夜间的运动活性和能量消耗[2]。Teneligliptin通过激活AMPK、下调脂肪生成相关基因的表达来减少肝脏脂肪生成。
物化属性:
PSA：163.88000
LOGP：8.46190