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依巴斯汀 Ebastine

依巴斯汀 Ebastine 90729-43-4
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产品信息
产品名称:依巴斯汀 Ebastine 纯度:99% min
CAS NO:90729-43-4 溶解度:Ethanol : 58.75 mg/mL (125.09 mM)
分子式:C32H39NO2 包装:可按客户要求包装
分子量:469.658 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Ebastine是强效的H1型组氨酸受体(H1-histamine receptor)拮抗剂,被用来治疗过敏性疾病。


靶点:

Histamine H1 receptor


体外研究:

在豚鼠心室肌细胞中,Ebastine的浓度近似在一定条件下血浆中发现的浓度时以与电压无关的方式抑制 I(Kr) (Kd = 0.14 μM, 最大抑制为 74%),比缓慢延迟整流钾电流 (I(Ks)) (Kd = 0.8 μM, 最大抑制为60%)更有效。Ebastine也抑制hERG表达非洲爪蟾卵母细胞的IKr,Kd值为0.3 μM,在3 μM时的最大抑制率为46%。Ebastine在浓度小于100 nM时产生对大鼠短暂钾电流微小的影响。[1] 在人鼻息肉细胞中,Ebastine抑制抗IgE诱导的前列腺素D2(PGD2)和白三烯C4/D4的释放,IC30分别是2.57 μM和9.6 μM,并抑制细胞因子的释放。 [2] Ebastine是一种新型的组胺H1受体拮抗剂,具有起效快(快速吸收)和持续时间长(消除慢)的特点,至少部分地通过一种酸性代谢物(carebastine)的形成,这使它成为更有效的抗组胺药。Ebastine具有微小的对抗乙酰胆碱的活性(上分泌物和视觉调节没有像atropine的影响),并且穿透血 - 脑屏障(无镇静的不利影响)的能力不强。即使高剂量条件下,Ebastine对中枢神经和心血管系统没有影响,并且和其它潜在合用药物没有相互作用。相较于于H2受体,Ebastine显示对组胺H1的选择性,具有对其他潜在的过敏现象,如白三烯C4和血小板活化因子,有中等活性,并且是针对由适当的敏化的组织或动物接触产生的过敏性反应的有效抗原。


中文别名:

1-(4-叔丁基苯基)-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮; 艾巴斯啶; 艾巴斯汀; 5-氨基-四唑一水合物; 1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮


物化属性:

外观与形状:白色至灰白色粉末

密度:1.09

熔点:80-82℃

沸点:596.3 °C at 760 mmHg

折射率:1.59

闪光点:314.5 °C

PSA:29.54000

LOGP:7.15550

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