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CGI-1746

CGI-1746 910232-84-7
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产品信息
产品名称:CGI-1746 纯度:99.0% min
CAS NO:910232-84-7 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (86.25 mM)
分子式:C34H37N5O4 包装:可按客户要求包装
分子量:579.689 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,其IC50为1.9 nM。


体外研究:

CGI1746对Btk具有特异性,选择性比Tec 和 Src家族激酶高∼1,000倍。在非ATP竞争性结合测试中,Btk的解离常数为1.5 nM。CGI1746以新的结合模式抑制Btk活性,其稳定了无活性非磷酸化的酶构象。CGI1746抑制对酶活化必要的自动和磷酸转移的步骤。CGI1746完全抑制抗IgM诱导的小鼠和人B细胞增殖,IC50s分别为134 nM 和 42 nM,但是不影响抗CD3和抗CD28诱导的T细胞增殖。CGI1746有效抑制从四个捐赠人的扁桃体中分离出的CD27+IgG+ B细胞的增殖,平均IC50为112 nM。在巨噬细胞中,CGI1746废除FcγRIII诱导的TNFα,IL-1β 和 IL-6产生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫复合物刺激的人单核细胞中TNFα和 IL-1β的产生,并较小程度地抑制IL-6 (高出3倍或8倍的IC50)产生。[1]


体内研究:

CGI1746废除B细胞依赖性关节炎。CGI174治疗(100 毫克/千克,皮下注射,一天两次)导致整体临床关节炎被显著抑制(97%)。在阳性抗胶原蛋白 II抗体诱导的关节炎(CAIA)模型中,CGI1746治疗大幅度降低TNFα,IL-1β ,IL-6,以及MCP1 和MIP-1α的mRNA和蛋白质水平。在患有关节炎的小鼠和大鼠体内,CGI1746能够很好地阻断TNFα,并显著减少其临床数量,同时降低关节发炎。


物化属性:

密度:1.22

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