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4SC-202 Domatinostat

4SC-202 Domatinostat 910462-43-0
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产品信息
产品名称:4SC-202 Domatinostat 纯度:98% min
CAS NO:910462-43-0 溶解度:DMSO : ≥ 58 mg/mL (129.61 mM)
分子式:C23H21N5O3S 包装:可按客户要求包装
分子量:447.510 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。


体外研究:

在HeLa细胞中,4SC-202诱导组蛋白H3高度乙酰化,EC50 为1.1 μM。4SC-202通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育诱导G2/M细胞周期阻滞,并引起纺锤体塌陷和多个成核中心。此外,4SC-202对人癌症细胞系表现出广谱抗肿瘤活性,IC50 为0.7 μM。


体内研究:

在体内,4SC-202具有较高的口服生物利用度,并表现出高代谢稳定性和低血浆清除率。在A549 NSCLC 异种移植和RKO27结肠癌模型中,4SC-202 (120 mg/kg p.o.)表现出显著的强抗肿瘤活性。


英文别名:

(E)-N-(2-aminophenyl)-3-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)acrylamide

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