产品描述:
Brexpiprazole是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂。其对D2L, 5-HT1A, 5-HT2A, α1B受体和 α2C受体的Ki值分别为 0.3, 0.12, 0.47, 0.17 和 0.59 nM。
体外研究:
Brexpiprazole是一种有效的人5-羟色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受体D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活剂。还是5-HT2A受体的拮抗剂(Ki=0.47 nM)。它对人去甲肾上腺素受体α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外，Brexpiprazole对人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D肾上腺素能受体具有中等亲和力。在PC12细胞中，它能增强NGF引起的神经突增生、增强fluoxetine对神经突增生的作用[1]。
体内研究:
Brexpiprazole在小鼠中通过5-HT1A受体，可改善由PCP-191引起的认知障碍。
中文别名:
依匹唑哌; 依匹咗派; 依匹派唑; 7-[4-(4-苯并[B]噻吩-4-基-1-哌嗪)丁氧基]-2(1H)-喹啉酮; 布瑞哌唑; 依匹唑派