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Dactolisib (NVP-BEZ235)

Dactolisib (NVP-BEZ235) 915019-65-7
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产品信息
产品名称:Dactolisib (NVP-BEZ235) 纯度:98%min
CAS NO:915019-65-7 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C30H23N5O 包装:可按客户要求包装。
分子量:469.55 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明
Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K  mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Phase 2。BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少,IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定,IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍弱,IC50为75 nM。在人肿瘤细胞中,PI3K/Akt/mTOR通路经常被组成性活化。BEZ235阻断PI3K和mTOR激酶活性,通过结合于这些酶的ATP结合槽发挥作用。用逐渐增加浓度BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时,导致细胞增殖剂量依赖性减少,平均GI50为10-12 nM[1] BEZ235是一种mTORC1/2催化抑制剂。[2]

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