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多韦替尼 dovitinib lactate

多韦替尼 dovitinib lactate 915769-50-5
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产品信息
产品名称:多韦替尼 dovitinib lactate 纯度:98% min
CAS NO:915769-50-5 溶解度:DMSO: 25 mg/mL
分子式:C24H29FN6O5 包装:可按客户要求包装
分子量:500.523 贮存: -20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Dovitinib (TKI258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。


体外研究:

Dovitinib有效抑制FGF刺激的表达WT和F384L-FGFR3的B9细胞生长,IC50 为25 nM。此外,Dovitinib抑制表达各种活化的FGFR3突变体的B9细胞的增殖。有趣的是,观察到不同 FGFR3突变体对Dovitinib敏感性差别非常小,对每个不同突变体的IC50 范围为70 到90 nM。包含载体的IL-6依赖性B9细胞,仅B9-MINV对高达1 μM浓度的Dovitinib的抑制活性耐受。Dovitinib抑制KMS11 (FGFR3-Y373C),OPM2 (FGFR3-K650E),和KMS18 (FGFR3-G384D)细胞的增殖,IC50分别为90 nM (KMS11 和 OPM2)和550 nM。在表达FGFR3的原始MM细胞中,Dovitinib抑制FGF介导的ERK1/2磷酸化,并诱导细胞毒性。用500 nM Dovitinib处理的细胞,与具有一定程度耐受性的BMSCs一起培养,细胞表现出44.6%的生长抑制,相比于不含BMSCs 的培养基,细胞出现71.6%的生长抑制。Dovitinib抑制M-NFS-60,一种M-CSF生长驱动的小鼠成髓细胞系的增殖,半数有效浓度(EC50) 为220 nM。[1] SK-HEP1细胞用Dovitinib处理导致细胞数量剂量依赖性减少,并且G2/M期阻滞,G0/G1和S期减少,贴壁非依赖性生长抑制以及bFGF诱导的细胞运动阻断。Dovitinib在SK-HEP1细胞中的IC50大约为1.7 μM。在SK-HEP1 和 21-0208 细胞中,Dovitinib也会显著减少FGFR-1,FGFR底物2α (FRS2-α) 和ERK1/2的基础磷酸化水平,而不影响Akt。在21-0208 HCC细胞中,Dovitinib显著抑制bFGF诱导的FGFR-1,FRS2-α,ERK1/2磷酸化,而不影响Akt。[2]


体内研究:

Dovitinib在体内诱导细胞抑制和细胞毒性应答,导致表达FGFR3的肿瘤细胞消退。[1] Dovitinib对表达靶受体酪氨酸激酶(RTKs)的肿瘤异种移植物表现出剂量和暴露依赖性抑制作用。Dovitinib有效抑制六个HCC系的肿瘤生长。血管生成的抑制与FGFR/PDGFRβ/VEGFR2信号通路的失活相关。在原位接种模型中,Dovitinib有效抑制原发肿瘤生长和肺转移,并显著延长小鼠生存时间。[2] Dovitinib给药导致显著的肿瘤生长抑制和肿瘤消退,包括多数已生成的肿瘤(500-1,000mm3)。


物化属性:

PSA:160.80000

LOGP:2.51610

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