产品描述:
Adiporon 是一种新型的口服作用于脂联素受体的激动剂,针对脂联素受体1和脂联素受体2的KD分别为1.8 和 3.1 μM。
特性:
口服生物可利用的脂联素受体激动剂,其可用于肥胖相关疾病的治疗。
体外研究:
AdipoRon通过与C2C12肌管中AdipoR1和AdipoR2结合而增加AMPK活化作用,PGC-1α表达以及线粒体生物合成。[1]
体内研究:
在野生型小鼠骨骼肌和肝脏中,AdipoRon (50 mg/kg, i.v.)通过AdipoR1和AdipoR2显著诱导AMPK的磷酸化作用。在WT小鼠体内,AdipoRon (50 mg/kg, p.o.)通过激活骨骼肌中AdipoR1–AMPK–PGC-1α通路,或者激活肝脏中AdipoR2–PPAR-α通路改善胰岛素耐受性,葡萄糖耐受不良以及血脂异常。此外,AdipoRon可以改善遗传性肥胖啮齿类动物模型db/db小鼠的糖尿病,并且延长高脂饮食的db/db小鼠缩短的寿命。
中文别名:
2-(4-苯甲酰苯氧基)-N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙酰胺;
2-(4-苯甲酰基苯氧基)-N-(1-苄基哌啶-4-基)乙酰胺