产品描述:
Radotinib是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 34 nM,用于治疗慢性髓性白血病。
体外研究:
在体外,Radotinib结合到BCR-ABL1,并减少一个BCR-ABL1靶蛋白,CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖,而对T315I没有影响。[1]在AML细胞中,radotinib显著降低细胞活性,促进分化,并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4,THP-1,和Kasumi-1细胞中,radotinib也会诱导CD11b表达,并降低活性。