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IOX2

IOX2 931398-72-0
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产品信息
产品名称:IOX2 纯度:98% min
CAS NO:931398-72-0 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C19H16N2O5 包装:可按客户要求包装。
分子量:352.34 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM),比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞,50 μM时,作用于RCC4细胞,抑制HIF-1α羟化。[1] 缺氧诱导因子(HIF)通过在HIF-1α亚单位,由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分氧作为辅助底物,从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性,增加HIF转录复合物的丰度和活性。[2]

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