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XL-147 Pilaralisib

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产品信息

产品名称：XL-147 Pilaralisib	纯度：98% min
CAS NO：934526-89-3	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (184.84 mM)
分子式：C₂₅H₂₅ClN₆O₄S	包装：可按客户要求包装
分子量：541.022	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。

体外研究:

Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性，中值相对IC50为10.9 mM (范围为2.7 mM-24.5 mM)。

体内研究:

在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好，在处理组仅具有0.7%的毒性率，类似于观察到的对照组动物。[2]在无胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长，而没有显著的药物相关毒性。

参考文献

[1]. Huang SM, et al. Tankyrase inhibition stabilizes axin and antagonizes Wnt signalling. Nature. 2009 Oct 1;461(7264):614-620.

[2]. Dregalla RC, et al. Regulatory roles of tankyrase 1 at telomeres and in DNA repair: suppression of T-SCE and stabilization of DNA-PKcs. Aging (Albany NY). 2010 Oct;2(10):691-708.

[3]. Ao A, et al. DMH1, a Novel BMP Small Molecule Inhibitor, Increases Cardiomyocyte Progenitors and Promotes Cardiac Differentiation in Mouse Embryonic Stem Cells.,PLoS One. 2012;7(7):e41627.