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TAK-901

TAK-901 934541-31-8
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产品信息
产品名称:TAK-901 纯度:98% min
CAS NO:934541-31-8 溶解度:DMSO : 2 mg/mL (3.96 mM)
分子式:C28H32N4O3S 包装:可按客户要求包装。
分子量:504.644 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,不是有效的细胞JAK2, c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。


体外研究:

TAK-901以紧密结合,时间依赖的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP。TAK-901从Aurora B-INCENP中的解离在920分钟的1/2处较慢,测定的TAK-901结合到Aurora B-INCENP的亲和力常数为0.02 nM。培养的来自不同组织的人肿瘤细胞系中,TAK-901抑制细胞增殖, IC50s范围为40到500nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定,与Aurora B抑制一致,TAK-901治疗在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体。一组大范围激酶的检测表明,多种激酶,包括FLT3,FGFR 和Src家族激酶,会被TAK-901抑制,IC50值与Aurora A和B相似。在细胞中,TAK-901抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化,通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化,IC50值接近Aurora B,而抑制细胞内Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中,TAK-901抑制NFkB和JAK/STAT通路,具有亚微摩尔级的效能。


中文别名:

5-[3-(乙硫酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺;

5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-羧酰胺;

5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-B]吲哚-7-甲酰胺


物化属性:

密度:1.335

沸点:761.708 °C at 760 mmHg

闪光点:414.467 °C

PSA:107.03000

LOGP:6.21100

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