产品描述:
Glimepiride是一种Kir6.2/SUR抑制剂，其对 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分别为 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM，用于治疗糖尿病。
体外研究:
Glimepiride通过与两个位点：一个位于Kir6.2上的低亲和力位点(IC(50)大约为400 mM)和一个位于SUR的高亲和力位点(对SUR1，SUR2A，和SUR2B的IC(50)分别为3.0 nM，5.4 nM和7.3 nM) 相互作用，抑制Kir6.2/SUR电流。[1]在正常的和胰岛素抗性的脂肪细胞以及肌肉细胞中，相比Glibenclamide，Glimepiride对刺激葡萄糖转运，葡萄糖转运蛋白异构体4(GLUT4)易位，和脂质与糖原的合成具有较高效能，并且对在分子水平检测的潜在基础信号传导过程也具有较高作用效果。 Glimepiride能够以时间和浓度依赖性不饱和的方式与洗涤剂不溶性细胞质膜复合物(相当于质膜微囊)结合。Glimepiride阻断心肌细胞中pinacidil激活的全细胞K(ATP)流，IC(50)为6.8 nM，在这些细胞中相当于Glibenclamide的效能。在HEK 293细胞膜片钳法膜外面向外模式中，Glimepiride阻断Kir6.2/SUR2A亚型共表达形成的K(ATP)通道，相似的IC(50)为6.2 nM。
体内研究:
在多聚染色质和正常染色质的红细胞中，Glimepiride防止NA-STZ诱导的微核(MN)细胞率增加。在糖尿病大鼠体内，Glimepiride也能够减少精子畸形，并增加精子数，此外，能够改善抗氧化能力。Glimepiride抑制NA-STZ介导的MN细胞率改变和精子畸形，并增强抗氧化防御。
中文别名:
贺普丁; 格力美脲; 反式-3-乙基-2,5-二氢-4-甲基-N-[2-[4-[[[[(4-甲基环己基)氨基]羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-氧-1H-吡咯-1-羧酰胺; 格列吡咯
物化属性:
外观与形状：白色水晶般的固体
密度：1.29
熔点：212-214℃
折射率：1.599
颜色：white
PSA：133.06000
LOGP：5.26540