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AZD1480

AZD1480 935666-88-9
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产品信息
产品名称:AZD1480 纯度:98% min
CAS NO:935666-88-9 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (143.36 mM)
分子式:C14H14ClFN8 包装:可按客户要求包装。
分子量:348.766 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。Phase 1。


特性:

AZD1480为治疗多发性骨髓瘤的潜在新型治疗剂。


体外研究:

5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期,且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。[1]AZD1480是JAK2的有效抑制剂,作用于人类多发性骨髓瘤细胞,可以抑制生长,存活,FGFR3 和 STAT3信号,及下游靶点,包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时,AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。[2]AZD1480 作用于人和鼠神经胶质瘤细胞,有效抑制组成型和诱导型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用 ,结果导致细胞增殖降低,且诱导凋亡。[3]AZD1480是有效的ATP竞争性的JAK1/2激酶小分子抑制剂,可抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长,这种抑制存在STAT3依赖性。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。


体内研究:

AZD1480作用于人类实体瘤模型和多发性骨髓瘤模型,抑制 STAT3磷酸化。[1]在体内, AZD1480抑制皮下移植瘤的生长,且通过抑制STAT3活性提高携带颅内恶性胶质瘤(GBM)的鼠寿命,说明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的药理学可以用于研究治疗携带颅内恶性胶质瘤的患者。[3]AZD1480抑制骨髓细胞的肺浸润和肺转移瘤。AZD1480作用于人类移植瘤模型降低血管生成和代谢。[4]AZD1480抑制含有STAT活性的人类实体瘤的生长。

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