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ONX 0912 Oprozomib

ONX 0912 Oprozomib 935888-69-0
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产品信息
产品名称:ONX 0912 Oprozomib 纯度:99.0% min
CAS NO:935888-69-0 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (93.88 mM)
分子式:C25H32N4O7S 包装:可按客户要求包装
分子量:532.609 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。


体外研究:

Oprozomib的抗MM活性与caspase-8,caspase-9,caspase-3,和PARP的激活,及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。


体内研究:

Oprozomib处理啮齿类动物和狗,表现出的绝对生物利用度高达39%。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性,抑制>80%蛋白酶,处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型,诱导抗肿瘤反应。

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