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ONX 0912 Oprozomib

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产品信息

产品名称：ONX 0912 Oprozomib	纯度：99.0% min
CAS NO：935888-69-0	溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (93.88 mM)
分子式：C₂₅H₃₂N₄O₇S	包装：可按客户要求包装
分子量：532.609	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。

体外研究:

Oprozomib的抗MM活性与caspase-8，caspase-9，caspase-3,和PARP的激活，及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。

体内研究:

Oprozomib处理啮齿类动物和狗，表现出的绝对生物利用度高达39％。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性，抑制>80％蛋白酶，处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型，诱导抗肿瘤反应。

参考文献

[1]. Zhou HJ, et al. Design and synthesis of an orally bioavailable and selective peptide epoxyketone proteasome inhibitor (PR-047). J Med Chem. 2009 May 14;52(9):3028-38.

[2]. Chauhan D, et al. A novel orally active proteasome inhibitor ONX 0912 triggers in vitro and in vivo cytotoxicity in multiple myeloma. Blood, 2010, 116(23), 4906-4915.