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TG101209

TG101209 936091-14-4
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产品信息
产品名称:TG101209 纯度:98% min
CAS NO:936091-14-4 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (98.10 mM)
分子式:C26H35N7O2S 包装:可按客户要求包装。
分子量:509.667 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。


体外研究:

TG101209是一种口服生物可利用的,小分子,ATP竞争性的几种酪氨酸激酶抑制剂。TG101209抑制表达JAK2V617F或MPLW515L突变体的Ba/F3细胞生长,IC50为B200 nM。在表达人JAK2V617F的急性髓细胞性白血病细胞系中,TG101209诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡,并抑制JAK2V617F,STAT5和STAT3磷酸化作用。TG101209抑制来自负荷JAK2V617F或MPL515突变体的原代祖细胞中造血细胞集落的生长。[1] TG101209显著减少STAT5磷酸化,而不影响STAT5蛋白质的总量。[2] 在体外HCC2429和H460肺癌细胞中,TG101209抑制存活素,并降低STAT3的磷酸化作用。TG101209导致体外HCC2429和H460肺癌细胞放射致敏。[3]一项最近的研究表明TG101209废除BCR-JAK2和STAT5磷酸化,减少Bcl-xL表达,并引起转化的Ba/F3细胞凋亡。[4]


体内研究:

100 mg/kg TG101209有效延长JAK2V617F诱发的患病(10天)动物的存活时间。与安慰剂处理的动物相比,TG101209处理的动物体内循环肿瘤细胞负荷表现出统计学显著的,剂量依赖性减少,在+11天时减少比例达到20%。


物化属性:

密度:1.250

沸点:703.1 °C at 760 mmHg

闪光点:379 °C

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