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依鲁替尼 Ibrutinib

依鲁替尼 Ibrutinib  936563-96-1
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产品信息
产品名称:依鲁替尼 Ibrutinib 纯度:98% min
CAS NO:936563-96-1 溶解度:DMSO : ≥ 30 mg/mL (68.10 mM)
分子式:C25H24N6O2 包装:可按客户要求包装
分子量:440.497 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果较弱。


体外研究:

Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化,IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。[1] Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞,诱导细胞毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, Ibrutinib诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活,且在TLR信号后,抑制CLL细胞增殖能力。[2] 最新研究显示Ibrutinib抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖,IC50 为8 nM,且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量, IC50 分别为2.6 nM, 0.5 nM, 和 3.9 nM。


体内研究:

Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型,通过抑制B细胞活性,显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。[1] Ibrutinib 每天按25 mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症,且延迟CLL 疾病进展。


中文别名:

依鲁替尼中间体4; 依布鲁替尼; 伊布替尼API; 伊鲁替尼; 伊鲁替尼原料药; 伊布鲁替尼; 伊布替尼; 依鲁替尼(PCI-32765); 依鲁替尼


物化属性:

密度:1.34

颜色:White to off-white solid

解离常数:pKa1 = 0.46 (primary imine); pKa2 = 6.58 (secondary imine); pKa3 = 19.70 (primary amine) (est)

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